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润众 恩替卡韦分散片

乙型肝炎用药

亿生康价:
156.00

¥187.20

通用名称:
批准文号:
生产厂家:
恩替卡韦分散片  RX
国药准字H20100019  查验真伪
江苏正大天晴药业股份有限公司
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    产品名称
    润众
    通用名
    恩替卡韦分散片
    栏目
    肝胆胃肠 -- 乙型肝炎
    适应症
    本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT...
    规格
    0.5mg*7片
    成分
    本品主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨...
    禁忌
    对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用
    功能主治
    本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT...
    用量
    成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天...
    批准文号
    国药准字H20100019
    保质期
    24个月
    厂家
    江苏正大天晴药业股份有限公司
    副作用
    详见说明书

    润众主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式:分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3

    润众为白色或类白色片。

    患者应在有经验的医生指导下服用润众。推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服润众,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg 两片)。润众应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。肾功能不全在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。表1:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整 肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1mg)

    药理作用微生物学作用机制润众为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的&alpha;、&beta;、&delta;DNA多聚酶和线粒体&gamma;DNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160&mu;M。抗病毒活性: 在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004&mu;M。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026&mu;M(范围0.01至0.059&mu;M)。恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦, 去羟肌苷, 拉米夫定, 斯他夫定, 替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。抗HIV病毒活性:全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到&gt;10mM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出 HIV逆转录酶的M184I位点置换,在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。耐药性细胞培养位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株 (LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并额外恩替卡韦耐药氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位点改变的,在细胞培养还发现,对恩替卡韦的敏感性降低。合并额外(rtT184A,C,F,G,I

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    润众 润众

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