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捷诺维 磷酸西格列汀片

II型糖尿病用药

亿生康价:
59.00

¥70.80

通用名称:
批准文号:
生产厂家:
磷酸西格列汀片  RX
国药准字J20120058  查验真伪
杭州默沙东制药有限公司
优惠活动:

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    产品名称
    捷诺维
    通用名
    磷酸西格列汀片
    栏目
    糖尿病 -- II型糖尿病
    适应症
    适用于2型糖尿病患者的血糖控制
    规格
    100mg*7片
    成分
    本品主要成份为磷酸西格列汀
    禁忌
    对本品中任何成份过敏者禁用。(参见注意事项,超敏反应和不良反应,上市后经验。)
    功能主治
    本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿...
    用量
    1. 本品单药治疗的推荐剂量为100 m...
    批准文号
    国药准字J20120058
    保质期
    24个月
    厂家
    杭州默沙东制药有限公司
    副作用
    详见说明书

    磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O

    100mg: 浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

    捷诺维单药治疗的推荐剂量为100 mg每日一次。捷诺维可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 ≤ 1.7 mg/dL和女性 ≤ 1.5 mg/dL)服用捷诺维时,不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl] ≥ 30至< 50 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 > 1.7至≤ 3.0 mg/dL和女性 > 1.5至≤ 2.5 mg/dL)服用捷诺维时,剂量调整为50 mg每日一次。严重肾功能不全的患者(肌酐清除率 [CrCl] < 30 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 > 3.0 mg/dL和女性 > 2.5 mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用捷诺维时,剂量调整为25 mg每日一次。服用捷诺维不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量,因此开始使用捷诺维治疗之前建议对患者肾功能进行评估,之后定期评估。

    捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺&beta;细胞合成并释放胰岛素。在2型糖尿病动物模型中,GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺&beta;细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高,组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外,GLP-1还可以抑制胰腺&alpha;细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成,从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性,当血糖浓度较低时,GLP-1不会促进胰岛素释放,也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时,GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外,GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解肠促胰岛激素,产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。 西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂,在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。 在2型糖尿病患者中,单次口服捷诺维可在24小时内抑制DPP-4酶活性,从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。

    Merck Sharp & Dohme Italia SPA

    捷诺维 捷诺维

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