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磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O
100mg: 浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
捷诺维单药治疗的推荐剂量为100 mg每日一次。捷诺维可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 ≤ 1.7 mg/dL和女性 ≤ 1.5 mg/dL)服用捷诺维时,不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl] ≥ 30至< 50 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 > 1.7至≤ 3.0 mg/dL和女性 > 1.5至≤ 2.5 mg/dL)服用捷诺维时,剂量调整为50 mg每日一次。严重肾功能不全的患者(肌酐清除率 [CrCl] < 30 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 > 3.0 mg/dL和女性 > 2.5 mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用捷诺维时,剂量调整为25 mg每日一次。服用捷诺维不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量,因此开始使用捷诺维治疗之前建议对患者肾功能进行评估,之后定期评估。
捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。在2型糖尿病动物模型中,GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高,组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外,GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成,从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性,当血糖浓度较低时,GLP-1不会促进胰岛素释放,也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时,GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外,GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解肠促胰岛激素,产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。 西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂,在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。 在2型糖尿病患者中,单次口服捷诺维可在24小时内抑制DPP-4酶活性,从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。
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捷诺维 |
请仔细阅读捷诺维 说明书并按照说明使用或在医生与药师指导下购买和使用
通用名称:磷酸西格列汀片
商品名称:捷诺维
拼音全码:LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)
磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O
100mg: 浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
单药治疗,捷诺维配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
100mg*7s
捷诺维单药治疗的推荐剂量为100 mg每日一次。捷诺维可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 ≤ 1.7 mg/dL和女性 ≤ 1.5 mg/dL)服用捷诺维时,不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl] ≥ 30至< 50 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 > 1.7至≤ 3.0 mg/dL和女性 > 1.5至≤ 2.5 mg/dL)服用捷诺维时,剂量调整为50 mg每日一次。严重肾功能不全的患者(肌酐清除率 [CrCl] < 30 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性 > 3.0 mg/dL和女性 > 2.5 mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用捷诺维时,剂量调整为25 mg每日一次。服用捷诺维不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量,因此开始使用捷诺维治疗之前建议对患者肾功能进行评估,之后定期评估。
在捷诺维的上市后使用过程中发现了以下不良反应。由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。超敏反应,包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。
对捷诺维中任何成份过敏者禁用。
捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能不全患者用药:捷诺维可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的捷诺维血浆浓度与肾功能正常患者相似,在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中,建议减少捷诺维的剂量。参见用法用量,肾功能不全患者。与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖:在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即:二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中,接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似,当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时,磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组。因此,为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险,可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。超敏反应:捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。
目前,尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。
临床研究中,捷诺维在老年患者(≥ 65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(< 65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。老年患者更易存在肾功能不全;同其他年龄患者一样,对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整。
在胚胎器官形成期,大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg和125mg/kg时未产生畸形(按照成人每日推荐剂量100mg计算,分别达人体暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时,观察到胚胎肋骨畸形(缺失、发育不全和波状肋骨)的发生率有轻度升高(按照成人每日推荐剂量100mg计算,大约是人体暴露量的100倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时,观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低,雄性后代断奶后体重增加。然而,动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。 目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究;因此,捷诺维在怀孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖药物一样,不建议在怀孕女性中使用捷诺维。
在药物相互作用研究中,西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据,西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据,西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。在2型糖尿病患者中,二甲双胍每日两次多剂给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示,联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物,其中包括降胆固醇药物(例如:他汀类药物、贝特类药物、依折麦布);抗血小板药物(例如:氯吡格雷);抗高血压药物(例如:ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如:萘普生、双氯芬酸、塞来考昔);抗抑郁药物(例如:布普品、氟西汀、舍曲林);抗组胺类药物(例如:西替利嗪);质子泵抑制剂(例如:奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如:昔多芬)
在健康受试者中进行的对照临床研究中,捷诺维单剂量给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中,观察到心电图QTc间期有轻微延长,这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中,连续达10天服用捷诺维达每日600mg和每日400mg达28天,未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时,采用通常的支持措施是合理的,例如从胃肠道中排出未被吸收的药物,采用临床监测(包括获取心电图),以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中,大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要,可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。
捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。在2型糖尿病动物模型中,GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高,组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外,GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成,从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性,当血糖浓度较低时,GLP-1不会促进胰岛素释放,也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时,GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外,GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解肠促胰岛激素,产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。 西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂,在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。 在2型糖尿病患者中,单次口服捷诺维可在24小时内抑制DPP-4酶活性,从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。
对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后,西格列汀的平均血药AUC为8.52μM•hr,Cmax为950 nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。西格列汀的绝对生物利用度大约为87%。因为捷诺维和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响,捷诺维可以与或不与食物同服。健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg平均稳态分布容积大约为198公升。西格列汀可逆结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。西格列汀主要以原型从尿中排泄,代谢仅是次要的途径。大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄的。口服[14C]标记的西格列汀后,从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6种微量的代谢产物,且对于西格列汀抑制血浆DPP-4的活性没有作用。体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4,及CYP2C8。健康受试者口服[14C]标记的西格列汀一周内,由粪便(13%)或由尿(87%)中检测出的放射性活性约100%。西格列汀口服给药100mg表观终末半衰期t1/2 大约为12.4小时,肾清除率大约为350 mL/min。 西格列汀的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。西格列汀是人类有机阳离子转运子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。西格列汀也是一种p-糖蛋白的作用底物,p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。然而,p-糖蛋白的抑制剂环孢霉素,并不会减少西格列汀的肾脏清除。轻度肾功能不全的患者与对照的正常健康受试者相比,对西格列汀的血浆浓度影响没有临床意义。与对照的正常健康受试者相比,观察到中度肾功能不全的患者西格列汀血浆AUC大约增加2倍;重度肾功能不全和终末期肾病正在进行透析的患者,观察到西格列汀血浆AUC大约增加4倍。
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