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安康信 依托考昔片

痛风用药

亿生康价:
85.00

¥102.00

通用名称:
批准文号:
生产厂家:
依托考昔片  RX
进口药品注册证号H20130300  查验真伪
Merck & Co,Inc. U.S.A
产品规格:
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    产品名称
    安康信
    通用名
    依托考昔片
    栏目
    风湿免疫 -- 痛风
    适应症
    用于治疗急性痛风性关节炎。
    规格
    120mg*5片
    成分
    化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(...
    禁忌
    以下患者禁用安康信。对其任何一种成份过敏;充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级Ⅱ-Ⅳ);确诊的缺血性心脏病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉搭桥术或血管成形术的患者)。
    功能主治
    用于治疗急性痛风性关节炎。
    用量
    本品用于口服,可与食物同服或单独服用。急...
    批准文号
    进口药品注册证号H20130300
    保质期
    24个月
    厂家
    Merck & Co,Inc. U.S.A
    副作用
    详见说明书

    主要成份为依托考昔。

    化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶

    安康信为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

    安康信用于口服,可与食物同服或单独服用。急性痛风性关节炎-推荐剂量为120毫克,每日1次。安康信120毫克只适用于症状急性发作期,最长使用8天。使用剂量大于推荐剂量时,尚未证实有更好的疗效或目前尚未研究。因此,上述剂量是最大推荐剂量。因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能减短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。

    药理作用依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上,安康信是具有口服活性的,选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生,引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。根据临床药理研究,在每日剂量150mg之内安康信对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1无抑制作用。临床试验中受试者分别给予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,监测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持安康信是COX-2的选择性抑制剂。在多剂量研究中,受试者每日服用安康信150mg(共9天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与安康信的COX-2选择性一致。毒理研究遗产毒性:依托考昔无遗传毒性和致突变作用。生殖毒性:大鼠研究表明,给药量达15mg/kg/天(暴露量约为人体服药90毫克时暴露量的1.5倍)时未发现发育异常。在家兔试验中,当药物暴露量约为人体服药90毫克时暴露量的2倍时,发现了低发生率的心血管畸形和着床后丢失增加。在药物暴露量相当于或低于人体服药90毫克时的暴露量时,未发现发育异常。依托考昔可随哺乳期大鼠的乳汁分泌。致癌性:小鼠试验未发现依托考昔具有致癌作用。大鼠连续给药约2年,每日药物暴露量为人临床剂量(90mg)的6倍以上,可发生肝细胞和甲状腺滤泡细胞腺瘤。

    Merck & Co,Inc. U.S.A

     

    安康信 安康信

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